Le salbutamol est très utilisé dans tous les sports : environ 70 % des sportifs des JO de Lillehammer, en 1994, avaient un certificat médical qui les autorisait à prendre ce médicament afin de soigner leur asthme et (de même que 87 % des sprinteurs aux JO d’Atlanta, alors qu’il n’y a que 2,7 % d’asthmatiques dans la population globale) ; on retrouve les mêmes proportions dans de nombreux autres sports, dont le cyclisme.

Elle permet d'améliorer le passage de l'oxygène dans le sang, et donc d'en apporter plus aux muscles. Le stage en altitude permet d'accroître le nombre de globules rouges dans le sang et, par conséquent, assure une meilleure oxygénation. Toutefois, cet effet bénéfique est perdu rapidement au retour à une altitude normale. Il est possible d'effectuer des prises de sang au cours du séjour en altitude ou d'une cure d'EPO. Le sang est stocké jusqu'au déroulement des épreuves sportives. À ce moment là, il est transfusé au sportif pour qu'il bénéficie à nouveau de l'avantage d'un plus grand nombre de globules rouges dans le sang. Une autre technique consiste à placer le sportif dans un caisson hypobare pour recréer artificiellement les conditions d'altitude et stimuler ainsi la production de globules rouges.

EPO : l'érythropoïétine est une hormone naturelle stimulant la production de globules rouges, produite par les reins. L'effet d'augmentation du nombre d'hématies se mesurer par une élévation du taux d'hémoglobine et du taux d'hématocrite dans le sang. Plus de transporteur d'oxygène permet d'augmenter l'apport en O2 aux tissus. . L'inconvénient réside dans l'augmentation outrancière de l'hématocrite, pouvant provoquer des complications cardiovasculaires. C'est l'EPO qu'aurait utilisée le septuple champion du Tour de France, Lance Armstrong, comme accusé par le quotidien sportif L'Équipe, en août 2005, à partir de plusieurs tests effectués pendant le Tour de 1999.

PFC (perfluocarbone) est un transporteur d'oxygène qui n'augmente pas le taux d'hématocrite mais ce produit est très dangereux. Il a pourtant été utilisé par l'Équipe Festina. L'hémoglobine animale modifiée commercialisée depuis 1998, n'augmente pas non plus le taux d'hématocrite et présente l'avantage de fonctionner dès l'absorption sans augmenter la viscosité du sang. Cela ne diminue pas pour autant les risques d'oedèmes pulmonaires ou cérébraux et d'hémorragies graves.